Семаглутид ЦАС 910463-68-2
Семаглутид ЦАС 910463-68-2
Ериц
Емаил: ериц@иан-ки.цом
Вхатсапп/вецхат: +8613131197877
интро
семаглутид је аналог нове генерације ГЛП-1 (глукагону сличан пептид-1) који је развио НовоНордиск, Данска. Семаглутид је формулација дугог дејства заснована на основној структури Лираглутида, која је ефикаснија у лечењу дијабетеса типа 2. Ново Нордиск је завршио шест студија фазе ИИИа за своју ињекцију сомарутида и поднео је захтев за регистрацију новог лека за ињекцију једном недељно Америчкој администрацији за храну и лекове (ФДА) и апликацију за одобрење за стављање у промет (МАА) Европској агенцији за лекове (ЕМА). ) 5. децембра 2016. С друге стране, орална формулација сомарлутида једном дневно је тренутно у фази ИИИ.
ефекат
Соммарлутиде је формулација дугог дејства заснована на основној структури Лираглутида, која је ефикаснија у лечењу дијабетеса типа 2.
припрема
Сомарутид је припремљен методом синтезе чврсте и течне фазе. Пептид правог ланца Аиб8, Арг34ГЛП-1(7-37) и агенс за ациловање бочног масног ланца добијени су методом чврсте фазе синтезе. Пептид равног ланца Лис26 модификован је синтетичким ацилирајућим агенсом масног ланца у алкалним условима да би се добио сомарутид. Биолошка активност самопроизведених узорака одређена је имунотестом преноса енергије флуоресцентне резонанце са временским разлучивањем.
Нова класа лекова агониста ГЛП-1 рецептора
Семеглутид је нови ГЛП-1 аналог који се убризгава субкутано једном недељно. Соммарлутид је аналог ГЛП-1 дугог дејства који је развио Ново Нордиск са поткожном ињекцијом од 1/в. У поређењу са лилаплутидом, сомарлутид има дужи масни ланац и повећану хидрофобност, али сомарлутид је модификован кратким ланцем ПЕГ-а и његова хидрофилност је знатно побољшана. Након модификације ПЕГ-а, не само да се може блиско везати за албумин, покрити место хидролизе ензима ДПП-4, већ и смањити излучивање путем бубрега, продужити биолошки полуживот и постићи ефекат дугог циклуса. Ново Нордиск-ов сомарутид одбацује ДПП-4-ов ситаглиптин и ГЛП-1-ов претходник, дуго делујући ексенатид (треба да буде дизајниран да се директно такмичи са Лилином истинитошћу, малтретирање је одавно на тржишту). У испитивању, висока доза сома је смањила А1Ц1,6% и смањила телесну тежину до 6 кг. Испитивање је испитало ефикасност и безбедност 1,0 мг сомарутида у поређењу са недељном ињекцијом од 2,0 мг ексенатида код 813 пацијената са дијабетесом типа 2 током периода од 56 недеља у коме су пацијенти лечени са два орална антидијабетичка лека, 1-цхемицалбоок1. У децембру 2017. године, ФДА је званично одобрила НовоНордиск-ов ГЛП-1 лек, Соммарутиде, који се даје једном недељно, под брендом Оземпиц. Према подацима клиничких испитивања, Оземпиц је смањио нивое ХбА1ц у поређењу са плацебом, Мерцковим Јанувиа, Астразенеца-овим Бидуреоном и Санофи-јевим Лантусом. Лек је такође показао способност да помогне пацијентима да изгубе тежину. Као лидер у области дијабетеса, НовоНордиск (НовоНордиск) не само у области инсулина три тачке, његов развој хуманог глукагона попут пептида-1 (ГЛП-1) аналога Лираглутида (трговачко име: Вицтоза, од његовог уврштења 2009. , доминира тржиштем ГЛП-1, са глобалном продајом до 3,2 милијарде долара у 2016. Лираглутиду је истекао рок трајања, а компаније за генеричке лекове гледају на њега. Да би се то спречило, Ново Нордиск је већ припремио следећу генерацију Лираглутида, који је сомарлутид. Структурно, семеглутид је ГЛП-1(7-37) ланац са 8-битним Аиб који замењује Ала, 34-битним Арг који замењује Лис и 26-битним Лисом везан за масни ланац стеаринске киселине. У поређењу са лираглутидом, семеглутид има дужи масни ланац и повећану хидрофобност, али семеглутид је модификован кратким ланцем ПЕГ-а и његова хидрофилност је знатно побољшана.Након ПЕГ модификације, не само да може да се блиско веже за албумин, да покрије место хидролизе ДПП-4 ензима, већ и смањити излучивање путем бубрега, продужити биолошки полуживот и постићи ефекат дугог циклуса. Према анализи, очекује се да ће Оземпиц бити један од најпродаванијих лекова у 2017. Ново Нордиск предвиђа продају лекова од 2,2 милијарде долара у 2022. У исто време, Ново Нордиск активно развија оралне дозне облике сомарутида, постепено консолидујући своје доминација у области дијабетеса.
Биоацтиве
Семаглутид (Рибелсус, Оземпиц НН9535, ОГ217СЦ, ННЦ0113-0217) је врста дуготрајног панкреасног глукагона попут аналога пептида 1 (глп-1), агониста рецептора глп-1, има потенцијалну терапијску ефикасност за дијабетес меллитус типа2Т2Т2 ).
